药剂科

药物研发背景

1985年1名患者用1-α羟基维生素D3治疗骨质疏松时银屑病皮损明显好转，之后维生素D3类药物开始慢慢应用于治疗银屑病，由于口服制剂长期使用可能会导致高钙血症的发生，所以实际应用侧重于外用制剂的研发，他卡西醇和卡泊三醇均属于该类药物。

适应症

维生素D3衍生物主要通过抑制表皮增殖，促进角质分化和免疫调节而发挥作用，适用于静止期斑块状银屑病。说明书的适应症为寻常性银屑病，很多人有疑惑了，那为啥白癜风也给开该类药呢？它可以和黑素细胞表面的维生素D受体结合，促进黑素细胞酪氨酸酶活性及黑素合成，所以白癜风治疗指南中推荐可用于治疗白癜风，通常结合光疗使用。

如何使用呢？

常规一天2次，由于起效时间相对较慢，临床上经常会与糖皮质激素联合或交替使用，可增加疗效、降低不良反应（复方制剂如卡泊三醇倍他米松就是基于此目的而研制），也可以作为激素的序贯治疗药物，避免长期使用激素带来的副作用，还可与钙调神经磷酸酶抑制剂或光疗联合使用。联用治疗时经常有患者咨询早上用还是晚上用？外用维生素D3衍生物类可能引起光敏性，但他卡西醇光敏性未见报道，卡泊三醇有光敏性不良反应报道，但临床可以结合光疗使用，所以该类药物可以早或者晚使用，临床上医生结合其他联用药物的特点、患者自身情况、是否有联用光疗可能会有固定使用顺序。

不良反应和注意事项有哪些？

可能发生局部用药部位的瘙痒、皮肤发红、刺激感，他卡西醇发生率较低，小于1%，常用于面部、褶皱等皮肤较薄部位（不要涂在眼角膜、结膜）；卡泊三醇软膏约为15%，刺激性相对强，避免用于面部，一般用于躯干和四肢部位的皮损，卡泊三醇搽剂主要用于头部皮损。大剂量（＞100g/周）使用的患者需注意监测血清钙水平。临床使用时不宜和酸性制剂如水杨酸、乳酸制剂、酸性外用皮质激素混合外用，会改变药物的pH值而使疗效降低，所以为避免疗效降低，不推荐自行和其他药物混合使用。

特殊人群可以用吗？

维生素D3衍生物可用于2岁以上儿童，不超过50g/周。老年人一般用药繁杂，当长期合并使用其他易导致高血钙的药物（如噻嗪类利尿药）时需控制外用药物用量及注意监测血钙水平。该类药物妊娠分级为C级，尚缺乏安全性资料，不建议孕期尤其孕期前3个月局部外用。

最后提醒大家本文仅作科普，非推荐用药，具体治疗方案需由医生结合个人特征决定。